Modo di azione

Il testosterone e la maggior parte degli ormoni steroidei svolgono la loro azione tramite l'interazione con il nucleo delle cellule bersaglio. Diffondendosi all'interno delle cellule, il testosterone può essere convertito a diidrotestosterone (DHT) ad opera dell'enzima 5a-reduttasi, tipo 1 e 2.
Il tipo I è predominante nella cute del cuoio capelluto, sulla cute, nel fegato, nella ghiandola surrenale e nel rene, mentre il tipo II è localizzato nello strato più interno della guaina epiteliale esterna del follicolo pilifero, nella prostata e nei peli della barba.

In alcuni tessuti dell'organismo maschile (pelle, prostata e vescicole seminali), il testosterone agisce praticamente come preormone, in quanto a livello cellulare l’azione viene svolta dal DHT in seguito alla conversione enzimatica.
In altri organi il testosterone esercita invece la sua azione androgena direttamente.

Il meccanismo d'azione dei due ormoni implica il loro legame a recettori proteici intracellulari. L'interazione dei complessi, formatisi con siti genomici, produce conseguente effetto sulla trascrizione e sulla repressione genica.

I ruoli fisiologici del testosterone e del diidrotestosterone sono differenti.
Al complesso testosterone-recettore è demandato il compito di regolare la secrezione gonadotropinica e la fase relativa alla differenziazione sessuale.

Il complesso diidrotestosterone-recettore è responsabile della virilizzazione esterna, della maggior parte delle azioni degli androgeni e della funzione sessuale adulta.

A livello epatico ed ipotalamico il testosterone viene convertito dall'enzima aromatasi ad estradiolo, implicato nella differenziazione sessuale del cervello, nella consolidazione della massa ossea e nella fusione delle epifisi delle ossa lunghe al termine della pubertà.

L’attività biologica degli altri androgeni come l’androstenedione, il deidroepiandrosterone solfato e l’androsterone è, confrontata con quella del testosterone, molto ridotta (da 5 a 20 volte).

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