Anestetici "generali" somministrabili per via endovenosa:

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Etomidate

NOME IUPAC:
etil 3-[(1R)-1-feniletil]imidazolo-4-carbossilato
FORMULA BRUTA:
C14H16N2O2
MASSA MOLECOLARE:
244,289 g/mol
L'etomidate è un agente ipnotico intravenoso utilizzato in anestesia, con formula di struttura completamente diversa da quella di tutti gli altri agenti anestetici: si tratta infatti di un imidazol-carbossilato che a pH fisiologico subisce un riarrangiamento intramolecolare tale da aumentarne la lipofilicità. La caratteristica principale che ne fa il farmaco di prima scelta nell'induzione anestesiologica dei pazienti con patologie cardiopolmonari è la sua scarsa depressione a carico dei sistemi respiratorio e cardiaco. Altra caratteristica importante è la scarsa tendenza al rilascio di istamina, cosa che rende l'etomidate un farmaco ideale nell'induzione di pazienti con iperreattività delle vie aeree.





Ketamina

NOME IUPAC:
2-(2-clorofenil)-2-metilammino-cicloesan-1-one
FORMULA BRUTA:
C13H16ClNO
MASSA MOLECOLARE:
237,725 g/mol
La ketamina è un farmaco somministrabile per via endovenosa che rientra nella categoria degli anestetici dissociativi, ossia quelli che provocano uno stato catalettico di dissociazione dall'ambiente circostante. È utilizzato solo dal 1975 anche per uso umano, oltre che in medicina veterinaria. Le sue proprietà analgesiche si esplicano attraverso i recettori neuronali degli oppioidi. È commercializzata con i nomi di Ketalar, Ketanest e Ketaset. A dosi sub-anestetiche causa forti dissociazioni psichiche, ha trovato perciò largo uso come sostanza stupefacente[41].
La ketamina è attualmente usata sotto controllo medico per interventi chirurgici soprattutto in campo pediatrico e veterinario e nella traumatologia senza che studi clinici abbiano al momento rilevato effetti dannosi sulle funzioni cerebrali dei soggetti. Non è indicato in chirurgia oftalmica poichè può provocare un aumento della pressione endoculare. Per l'assunzione cronica a scopo stupefacente che nell’uomo induce dipendenza, è stata invece evidenziata una riduzione delle capacità mnemoniche, in particolare della memoria a breve termine, e intensi sintomi psichiatrici. Il suo uso è in ogni caso sconsigliato su soggetti epilettici o con patologie cardiache.





Propofol

NOME IUPAC:
2,6-diisopropilfenolo
FORMULA BRUTA:
C12H18O
MASSA MOLECOLARE:
178,271 g/mol
È il farmaco per l'induzione anestetica maggiormente utilizzato in UK. Altamente liposolubile e scarsamente idrosolubile. Commercialmente presente come emulsione in oli in concentrazione pari all'1-2%. Altri costituenti sono uova, fosfatidi e glicerolo. È un debole acido organico con una pKa pari ad 11.
Il suo meccanismo d'azione non è del tutto noto. È usato per indurre e mantenere l'anestesia sia in adulti sia nei bambini o anche come sedativo nell'anestesia regionale.
Una dose pari ad 1-2mg/kg induce anestesia in un adulto mentre per i bambini è necessaria una dose doppia. Genera una rapida perdita di coscienza (1 minuto); la veloce distribuzione nei tessuti periferici da luogo ad un rapido risveglio, grazie anche ad una breve emivita: la sua eliminazione è prevista tra le 5 e le 12 ore[40].





Tiopentale

NOME IUPAC:
5-etil-5-(2-metilpentil)-4,6-diosso-1,4,5,6-tetraidropirimidina-2-tiolato di sodio
FORMULA BRUTA:
C11H17N2NaO2S
MASSA MOLECOLARE:
264,321 g/mol
Introdotto in clinica negli anni '30 rientra nella classe dei barbiturici e tra questi risulta essere quello maggiormante utilizzato nella pratica dell'anestesia generale.
Tipico medicinale ipnotico, determina una rapida scomparsa della coscienza se somministrato in dosi pari a 4-5mg/kg ed ha minimi effetti emodinamici e respiratori. Non possiede attività analgesica e se usato da solo ed a basse dosi può essere causa di iperalgesia ed eccitazione. La somministrazione del farmaco è possibile solo per via endovenosa date le caratteristiche di pH e l'istolesività dello stesso.
Il suo tempo di dimezzamento è pari a 11,6 ore. Si ridistribuisce rapidamente dal compartimento centrale a quelli periferici: tale caratteristica lo rende adatto negli interventi ambulatoriali poichè consente una profonda ipnosi ed un pronto risveglio con un buon recupero delle funzioni psicomotorie anche se vengono associati oppiacei e protossido d'azoto.
Tra gli effetti collaterali più frequenti si hanno la depressione respiratoria e l'apnea. Più raro lo spasmo laringeo, mentre depressione del miocarmio, aritmie e ipotensie derivano dalle dosi e dalla velocità di inoculazione del farmaco.
Il tiopentale è riconosciuto in Belgio e Germania come l'agente ideale per indurre l'eutanasia, seguito dall'inoculazione del pancuronio bromuro. La stessa miscela di farmaci viene utilizzata in 36 Paesi degli Stati Uniti per l'esecuzione dei detenuti tramite l'iniezione letale. Alla miscela viene aggiunto anche cloruro di potassio. Un overdose della miscela delle tre "droghe" induce rapidamente il coma ed il suo effetto è esplicato approssimativamente in 10 minuti. L'uso del solo tiopentale causa la morte in circa 45 minuti. Il tiopentale sodico è noto al grande pubblico con il nome di Pentothal, soprattutto grazie al cinema e alla televisione, per essere stato usato, a dosaggi subanestetici, come "siero della verità". In psichiatria è utilizzato per facilitare il richiamo alla mente di ricordi soppressi.