Storia

...dalla cocaina alla ropivacaina...[9]

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La scoperta degli anestetici locali, tappa importante nella storia della medicina, risale alla fine del XIX secolo:
Nel 1884 venne utilizzata per la prima volta la cocaina come anestetizzante sulle mucose, nonostante fosse stata isolata dalle foglie di Erithroxylon Coca, da Albert Niemann, in Germania, già nel 1860!
Venne clinicamente utilizzata da Sigmund Freud nel 1884 il quale se ne servì per disassuefare un paziente dalla morfina.
Freud e Kollar furono i primi a notare il suo effetto anestetico: fu quest'ultimo ad utilizzarla per la prima volta in oftalmologia.
Sempre nel 1884, William Steward Halsted descrisse per primo l'iniezione di cocaina in un tronco sensorio nervoso per dare anestesia chirurgica.

Dal 1860 in poi, una breve "cronologia" degli anestetici locali è la seguente:
  •   1865: Benzocaina, alla quale si giunse partendo dalla constatazione che alcune sostanze contenenti un anello aromatico quali la fenacetina, avevano proprietà antalgiche.
    Apportando numerose variazioni funzionali sull'anello aromatico si ottenne quest'ultima.

  •   1904: Einhorn sintetizzò la Procaina, conosciuta anche come Novocaina, partendo da una serie di esteri dell'acido 4-amminobenzoico.
    Essa è il capostipite degli anestetici locali di sintesi!

  •   1928: Venne scoperta la Tetracaina da Eisler, sintetizzata a partire dalla procaina.

  •   1943: Lofgren mette a punto la sintesi della Lidocaina, la quale occuperà grande spazio nel settore degli anestetici locali.

  •   1956/57: Sintetizzate la Mepivacaina (Carbocaina) e la Bupivacaina (Marcaina). Ekenstam giunse alle due nuove molecole effettuando variazioni strutturali sulla molecola di lidocaina.

  •   1989: Scoperta la Ropivacaina, conosciuta commercialmente con il nome di Naropin. Sandberg fu il suo scopritore.