Estradiolo[7]

L'estradiolo è un ormone a struttura stereoidea, derivato dal nucleo di base del colesterolo, prodotto dall'ovaio, dal surrene e, per conversione di altri precursori stereoidei, anche dai tessuti periferici.


Fig. 1: Struttura dell'estradiolo
Circola nel sangue in forma libera, biologicamente attiva, o legato ad una globulina detta SHBG; viene metabolizzato e reso idrosolubile a livello epatico, quindi escreto dal rene. L'estradiolo è prodotto principalmente durante l'età fertile della donna; viene prodotto durante tutto il ciclo mestruale, ma soprattutto nella prima metà, detta appunto follicolare o estrogenica. In particolare ha un picco di secrezione poche ore prima dell'ovulazione, cioè verso il 14 giorno del ciclo, e una notevole diminuzione nel momento corrispondente alla mestruazione. L'estradiolo, tuttavia, non è un ormone unicamente femminile :anche le cellule del Sertoli del tubulo seminifero del testicolo e molte cellule periferiche possiedono aromatasi in grado di convertire il testosterone prodotto dal testicolo in estradiolo (ad esempio, il cervello).
Alcuni tra gli effetti biologici dell'ormone sono: - produce, a partire dalla pubertà, e mantiene i caratteri sessuali secondari femminili;
- agisce sull' endometrio stimolandone la proliferazione e la rigenerazione a seguito della desquamazione precedente (mestruazione), determinando proliferazione delle cellule colonnari, rigenerazione delle ghiandole uterine, dilatazione delle arterie elicine con conseguente edema dell'endometrio;
- stimola, sia nella pubertà che in gravidanza, la crescita della ghiandola mammaria, in quanto produce allungamento e ramificazione dei dotti escretori delle ghiandole o Template: dotti galattofori; tuttavia, similmente al progesterone, inibisce la secrezione di latte prima del parto inibendo gli enzimi della galattogenesi. La secrezione post-partum di latte è infatti dovuta non solo agli alti livelli di prolattina ma anche al crollo dei valori di estradiolo e quindi alla cessazione di tale inibizione;
- regola a feedback negativo la propria secrezione in quanto, se presente in elevate concentrazioni, diminuisce la secrezione adenoipofisaria di gonadotropine e ipotalamica di GnRH;
- ha un'azione anabolizzante, in quanto potenzia la sintesi e secrezione del GH o ormone della crescita e contribuisce in tal modo alla crescita corporea post-natale;
- è un fattore protettivo per il tessuto osseo: stimola gli osteoblasti a produrre OPG ( osteoprotegerina), che compete con RANK nel legare RANK-l, citochina di fondamentale nel rimodellamento osseo, TGF-beta che stimola invece l'osteogenesi, e la BMP (Bone morphogenetic protein);
- aumenta la sintesi epatica di TBG, globulina legante gli ormoni tiroidei, inducendo in tal modo un aumento complessivo della concentrazione plasmatica dell'ormone tiroideo stesso.
Il principio attivo viene utilizzato come prevenzioni contro i sintomi genitourinari, causati dalla mancanza di estrogeni nel corpo e nella profilassi dell'osteoporosi. Esistono rischi per la donna che assume tali farmaci di manifestazioni pericolose come il carcinoma mammario e la tromboembolia venosa.
Fasi
Valori di riferimento
Fase follicolare
25 – 107 pg/mL
Picco di metà ciclo
49 – 427 pg/mL
Fase luteale
53 - 192 pg/mL
Post – menopausa
15 – 110 pg/mL
Tabella 1: valori dell' estradiolo nelle varie fasi della vita della donna.


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